Аргинин является источником образования окиси азота — нейромедиатора, улучшающего кровообращение, и считается незаменимой аминокислотой. Поступает в организм человека с пищей (шоколад, кокосовые орехи, молочные продукты, желатин, мясо, овес, арахис, соевые бобы, грецкие орехи, белая мука, пшеница, пшеничные зародыши, молоки рыб). Играет большую роль в белковом обмене, участвуя в синтезе мочевины, креатина. Он поддерживает оптимальный  азотный баланс в организме, принимая участие в транспортировке избыточного аммиака.

Аргинин помогает снизить вес, так как вызывает некоторое уменьшение запаса жира в организме, поддерживает нормальный уровень холестерина в крови. Входит в состав многих энзимов и гормонов, оказывает стимулирующее действие на выработку инсулина поджелудочной железой в качестве компонента вазопрессина (гормона гипофиза) и помогает синтезу гормона роста. Аргинин улучшает состояние больных с сердечной недостаточностью, увеличивая кровоток во время физической нагрузки.