Глюкозамин сульфат в больших концентрациях присутствует в тканях здоровых суставов. Неспособность организма вырабатывать глюкозамин является основным фактором развития дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов и позвоночника. Суставы, испытывающие повышенную нагрузку, чаще других подвергаются дегенеративным изменениям. Происходит разрушение хрящевой ткани, за которым следует обнажение поверхности костей и образование костных шипов (остеофитов). Это приводит к деформации, ограничению подвижности суставов, болям. Глюкозамин отличается от большинства препаратов, применяемых при лечении остеоартроза, тем, что он препятствует дальнейшему разрушению и способствует восстановлению суставного хряща, в то время как большинство лекарственных препаратов действуют симптоматически.

Глюкозамина сульфат селективно воздействует на суставный хрящ и сочленяющиеся кости. Он является специфическим субстратом и стимулятором биосинтеза гиалуроновой кислоты и протеогликанов, а также нормализует их биосинтез. Препятствует повреждающему воздействию кортикостероидов на хондроциты и нарушению биосинтеза глюкозаминогликанов, индуцированному нестероидными противовоспалительными препаратами. Глюкозамина сульфат подавляет образование супероскидных радикалов и ферментов, разрушающих хрящевую ткань (коллагеназу и фосфолипазу А2). Его клинические эффекты заключаются в восстановлении хрящевой ткани, улучшению образования внутрисуставной жидкости, уменьшении мышечной утомляемости, укреплении соединительной ткани.