Оказывает антиаритмическое, кардиотоническое, гипотензивное, антиатеросклеротическое, спазмолитическое и антиоксидантное действие. 
Биологическое действие боярышника обусловлено наличием комплекса биологически активных веществ. Плоды боярышника содержат флавоноиды (кверцетин, гиперин, гиперозид, витексин), органические кислоты (лимонная, олеановая, урсоловая, кратегусовая, кофейная, хлорогеновая), каротиноиды, дубильные вещества, жирные масла, пектины, тритерпеновые и флавоновые гликозиды, бета-ситостерин, холин, сахара, витамины. 
Экстракт боярышника улучшает коронарное и мозговое кровообращение за счет расширения сосудов, урежает частоту сердечных сокращений. 
Повышает чувствительность миокарда к действию сердечных гликозидов. Способствует усилению сокращений сердечной мышцы (кардиотоническое действие) и одновременно снижает ее возбудимость. Способствует нормализации сердечного ритма, что обусловлено, как предполагается, механизмом действия характерным для антиаритмиков III класса. 
Тритерпеновые гликозиды и флавоноиды боярышника оказывают определенное спазмолитическое, гипотензивное действие, положительно влияют на уровень венозного давления, улучшают эластичность сосудистой стенки артериол и капилляров. 
Есть данные, что экстракт боярышника способствует уменьшению содержания холестерина в крови. В экспериментальных исследованиях показано, что препараты боярышника оказывают выраженное антиатеросклеротическое действие. 
Кроме того, боярышник понижает возбудимость ЦНС, оказывает слабое седативное действие и нормализует показатели свертываемости крови.