Трава тысячелистника обладает многосторонними фармакологическими свойствами, обусловленными присутствием в лекарственном сырье различных биологически активных соединений. Оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы кишечника, мочевыводящих и желчных путей, в связи с чем расширяет желчные протоки и увеличивают желчеотделение в двенадцатиперстную кишку, а также повышает диурез и может купировать боль, вызванную спазмами в кишечнике. Эти свойства растения связывают с содержанием в нем флавоноидов и эфирных масел. В связи с горьким вкусом ахиллеина тысячелистник раздражает окончания вкусовых нервов и усиливает секрецию желудочного сока. Трава тысячелистника, кроме того, уменьшает метеоризм. Содержанием в растении дубильных веществ, эфирного масла и хамазулена обусловлены противовоспалительные, бактерицидные, антиаллергические и ранозаживляющие свойства тысячелистника обыкновенного. Настой тысячелистника повышает свертываемость крови, что проявляется в укорочении времени рекальцификации оксалатной плазмы, повышении толерантности плазмы к гепарину, уменьшении гепаринового времени. На фибринолитическую активность крови настой тысячелистника действует недостаточно определенно, что может быть связано с резкими колебаниями фибринолитической активности крови подопытных животных. Концентрация Ас-глобулина (V фактор) и фибрина под влиянием настоя тысячелистника почти не изменяется. Механизм кровоостанавливающего действия препаратов тысячелистника несколько напоминает участие ионов кальция в процессе свертывания крови. Препараты тысячелистника активируют действие фибрина, но никогда не приводят к образованию тромбов.